西替利嗪的功效主要為抗過敏，用于過敏性鼻炎、過敏性皮炎、濕疹、蕁麻疹、過敏性結膜炎等疾病，也可用于哮喘。

西替利嗪為第二代抗組胺藥，組胺是機體發生過敏反應時釋放的物質，而該藥可以抑制組胺的釋放，從而發揮抗過敏作用。該藥的副作用主要是容易引起患者困倦乏力、頭痛頭暈、口干、惡心、腹部不適等癥狀。服用時間建議為晚上睡覺前，可以避免由于服藥犯困后影響到學習、工作的情況。注意避免與酒精合用，避免與鎮靜藥物合用。